हेपरिन एक स्वाभाविक रूप से मौजूद रहने वाला थक्का-रोधी है जिसका उत्पादन बैसोफिल और मास्ट ऊतक द्वारा किया जाता है। हेपरिन एक थक्का-रोधी के रूप में कार्य करता है, जहां यह थक्कों और मौजूदा थक्कों को खून के भीतर विस्तारित होने से रोकता है। जबकि हेपरिन उन थक्कों को नहीं तोड़ता है जो पहले से बन गए हैं (ऊतक प्लाज्मीनोजेन उत्प्रेरक के विपरीत), यह शरीर के प्राकृतिक थक्का लाइसिस तंत्र को बन चुके थक्कों को तोड़ने के लिए सामान्य रूप से कार्य करने की अनुमति देता है। हेपरिन को आम तौर पर, निम्नलिखित स्थितियों के लिए थक्का-रोधन के लिए प्रयोग किया जाता है:

हेपरिन और इसके निम्न आणविक भार के व्युत्पन्न (जैसे इनोक्सापारिन, डाल्टपारिन, टीन्ज़ापारिन), रोगियों में गहन-शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्तःशल्यता को रोकने में प्रभावी हैं, लेकिन ऐसा कोई सबूत नहीं है इनमें से कोई भी एक मृत्यु को रोकने में अधिक प्रभावी है। हेपरिन, एंजाइम प्रावरोधक एंटीथ्रोम्बिन III (AT) में बंध जाता है और एक गठनात्मक परिवर्तन को पैदा करता है जो प्रतिक्रियाशील साईट लूप के लचीलेपन में वृद्धि के माध्यम से इसके सक्रियण को फलित करता है। सक्रिय AT फिर थ्रोम्बिन और रक्त के थक्के में शामिल अन्य प्रोटीज़ को निष्क्रिय कर देता है, सबसे खासकर कारक Xa को। AT द्वारा इन प्रोटीज़ का निष्क्रियन दर, हेपरिन के बंधन की वजह से 1000-गुना बढ़ सकता है। 

AT, हेपरिन बहुलक में निहित एक विशिष्ट पेंटासैक्राइड सल्फेशन अनुक्रम से बंधता है

GlcNAc/NS(6S)-GlcA-GlcNS(3S,6S)-IdoA(2S)-GlcNS(6S)

हेपरिन-बंधन पर AT में गठनात्मक परिवर्तन, कारक Xa के उसके निषेध में मध्यस्थता करता है। थ्रोम्बिन निषेध के लिए, हालांकि, थ्रोम्बिन को हेपरिन बहुलक से ऐसे साईट पर बंधन करना चाहिए जो पेंटासैक्राइड के नज़दीक है। हेपरिन का उच्च-ऋणात्मक चार्ज घनत्व, थ्रोम्बिन के साथ इसकी अत्यंत मज़बूत विद्युत-स्थैतिक अंतर्क्रिया करने में योगदान देता है। AT, थ्रोम्बिन और हेपरिन के बीच त्रिगुट संकुल का गठन, थ्रोम्बिन की निष्क्रियता में फलित होता है। इस कारण से थ्रोम्बिन के खिलाफ हेपरिन की गतिविधि आकार-निर्भर है, जहां प्रभावी गठन के लिए त्रिगुट संकुल को कम से कम 18 सैक्राइड इकाइयों की आवश्यकता होती है। इसके विपरीत, कारक विरोधी Xa गतिविधि को केवल पेंटासैक्राइड बाध्यकारी साइट की आवश्यकता होती है।

आकार के इस अंतर ने निम्न-आणविक भार वाले हेपरिन (LMWHs) को प्रेरित किया और अधिक हाल में फार्मास्युटिकल थक्का-रोधी के रूप में फोंडापारिनक्स को। निम्न-आणविक भार वाले हेपरिन और फोंडापारिनक्स, थ्रोम्बिन-विरोधी (IIa) गतिविधि के बजाय कारक-विरोधी Xa गतिविधि को लक्षित करते हैं, जहां उनका लक्ष्य जमाव के एक अधिक सूक्ष्म विनियमन और एक बेहतर चिकित्सीय सूचकांक को आसान करना है। फोंडापारिनक्स की रासायनिक संरचना बाईं तरफ दिखाई गई है। यह एक सिंथेटिक पेंटासैक्राइड है जिसकी रासायनिक संरचना, AT बाध्यकारी पेंटासैक्राइड अनुक्रम के लगभग समान है जिसे पौलिमेरिक हेपरिन और हेपारन सल्फेट में पाया जा सकता है।

LMWH और फोंडापारिनक्स के साथ, ऑस्टियोपोरोसिस और हेपरिन-जनित थ्रोम्बोसाइटोंपीनिया (HIT) का खतरा कम होता है। APTT की मॉनिटरिंग की भी जरूरत नहीं है और यह बेशक थक्का-रोधी प्रभाव को प्रतिबिंबित नहीं करता है, क्योंकि APTT, कारक Xa में परिवर्तन के प्रति असंवेदनशील है।

हेपारन सल्फेट का एक मिश्रण, डानापेरोइड, डर्माटन सल्फेट और कौनड्रॉयटिन सल्फेट को उन रोगियों के लिए थक्का-रोधी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है जिनमें HIT विकसित हो चुका है। क्योंकि डानापेरोइड में हेपरिन या हेपरिन के टुकड़े नहीं होते, हेपरिन-जनित एंटीबॉडी के साथ डानापेरोइड की पार-अभिक्रियाशीलता को 10% से कम सूचित किया गया है। 

हेपरिन के प्रभाव को लैब में आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (aPTT) द्वारा मापा जाता है, (वह समय जितनी देर में रक्त प्लाज्मा थक्का बनता है).

चिकित्सकीय प्रयोग
हेपरिन के लिए नवीन औषधि विकास के अवसर
मानव हत्या में प्रयोग
अवैध उपयोग