β-लैक्टेम एंटीबायोटिक जीवाणुगत कोशिका दीवार में पेप्टीडॉग्लीकैन क्रॉस-लिंक के गठन को रोकते हुए काम करता है। पेनिसिलिन का β-लैक्टेम मोइटी (कार्यात्मक समूह) एंजाइम (डीडी (DD)-ट्रांसपेपटीडेज़) से बांध देता है, जो जीवाणुओं के पेप्टिडोग्लाइकन अणुओं से जुड़ता है, जिससे बैक्टेरियम की कोशिका दीवार कमज़ोर हो जाती है (दूसरे शब्दों में एंटीबायोटिक औस्मोटिक दबाव की वजह से काईटोलिसिस अथवा मृत्यु का कारण बनता है।) इसके अलावा पेप्टिडोग्लाइकन प्रीकर्सर जीवाणुगत कोशिका की दीवार के हाइड्रोलिसिस एवं औटोलिसिंस की सक्रियता को और बढाता है, जो आगे चल कर बैक्टेरिया के मौजूदा पेप्टिडोग्लाइकन को पचाता है।

ग्राम- पॉज़िटिव जीवाणु जब अपनी कोशिका दीवार खो बैठते हैं, तो उन्हें प्रोटोप्लास्ट कहा जाता है। ग्राम-निगेटिव जीवाणु अपनी कोशिका दीवार पूर्णतः नहीं खोते एवं पेनिसिलिन से इलाज के बाद उन्हें स्फेरोप्लास्ट कहा जाता है।

पेनिसिलिन एमिनोग्लीकोसाइड्स के साथ एक सहक्रियाशील प्रभाव दिखाती है, क्योंकि पेप्टीडोग्लायकन संश्लेषण के अवरोधन से एमिनोग्लीकोसाइड्स अधिक आसानी से बैक्टीरियल कोशिका की दीवार को भेद लेते हैं जिससे प्रकोष्ठ के अंदर ही जीवाणु की प्रोटीन के संश्लेषण का विघटन सुगम हो जाता है। इसके परिणामस्वरूप अतिसंवेदनशील ऐन्द्रिक रचना के लिए एमबीसी (MBC) का स्तर कम हो जाता है।

अन्य β-लेक्टम एंटीबायोटिक्स की तरह, पेनिसिलिन न केवल सायनोबैक्टीरिया के भाग को अवरुद्ध करती है, वल्कि साइनेल के भाग, ग्लाउकोफाइट्स के प्रकाश-संश्लेषक कोशिकांग, तथा ब्रायोफाइट्स के क्लोरोप्लास्ट के भाग को भी अवरुद्ध कर देती है। इसके विपरीत, अति विकसित संवहनी पौधों पर उनका कोई प्रभाव नहीं होता है। यह जमीन के पौधों में प्लास्टाइड भाग के विकास के एंडोसिम्बायोटक सिद्धान्त का समर्थन करता है।

इतिहास
पेनिसिलिन से विकास
उत्पादन
क्रिया-प्रणाली