लक्षित थेरेपी जो 1990 के दशक के अंत में सबसे पहले उपलब्ध हुई, का कई प्रकार के कैंसर के उपचार में मुख्य प्रभाव था और वर्तमान में यह एक बहुत ही अधिक सक्रिय अनुसंधान क्षेत्र है। इसमें ऐसे कारकों का उपयोग शामिल है जो कैंसर कोशिकाओं के प्रोटीन को अनियमित करने के लिए विशिष्टीकृत होते हैं। छोटे अणु लक्षित उपचार दवायें आमतौर पर कैंसर कोशिकाओं के भीतर उत्परिवर्तित, अति अभिव्यक्त, या अन्य जटिल प्रोटीनों पर एन्जाइमेटिक डोमेन की संदमक होती हैं।

प्रमुख उदाहरण हैं थायरोसिन कायनेज संदमक इमातिनिब (Gleevec/Glivec) और जेफितिनिब (Iressa).

मोनोक्लोनल प्रतिरक्षी चिकित्सा एक अन्य रणनीति है जिसमें उपचार का कारक एक प्रतिरक्षी होता है जो कैंसर कोशिकाओं की सतह पर एक प्रोटीन के साथ विशेष रूप से बंध बना लेता है। उदाहरणों में शामिल हैं स्तन कैंसर में प्रयुक्त किया जाने वाला एंटी- HER2/neu प्रतिरक्षी ट्रास्टूज़ुमेब (हरसेपटिन) और कई प्रकार की B-कोशिका दुर्दमताओं में प्रयुक्त किया जाने वाला एंटी CD-20 प्रतिरक्षी रितुक्सिमेब.

लक्षित थेरेपी में "होमिंग युक्ति" के रूप में छोटे पेप्टाइड भी शामिल हो सकते हैं, जो गाँठ के चारों ओर प्रभावित बाह्य कोशिकी मैट्रिक्स के साथ या कोशिका की सतह पर ग्राही के साथ बांध बना सकते हैं।

रेडियो न्युक्लीड जो इन पेपटाईडों (उदाहरण RGD) से जुड़े होते हैं, अंततः कैंसर कोशिका को मार देते हैं यदि न्यूक्लीड कोशिका के आस पास अपघटित हो रहा है।

विशेष रूप से इन बंधित पदार्थों के ओलिगो- या मल्टीमर्स बहुत महत्वपूर्ण होते हैं, चूँकि वे गाँठ की विशिष्टता और उत्कंठा को बढ़ाते हैं।

प्रकाश गतिक चिकित्सा (PDT) कैंसर के लिए तिहरा उपचार है जिसमें प्रकाश संवेदक, उतक ऑक्सीजन, ओर प्रकाश (अक्सर लेजर का उपयोग) शामिल हैं। PDT का उपयोग आधारी कोशिका कार्सिनोमा (BCC) या फेफड़ों के कैंसर के उपचार के लिए किया जाता है; PDT बड़े ट्यूमर को शल्य चिकित्सा के द्वारा हटा दिए जाने के बाद दुर्दम उतक के बचे हुए अवशेषों को हटाने में भी उपयोगी हो सकता है।

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