सर्पगंधा के औषधीय गुण मुख्यतः पौधे की जड़ों (roots) में पाये जाते हैं। सर्पगंधा की जड़ में 55 से भी ज्यादा क्षार पाये जाते हैं। लगभग 80 प्रतिशत क्षार जड़ों की छाल में केन्द्रित होते हैं। पौधे की जड़ों में सम्पूर्ण क्षार की मात्रा 0.8 - 1.3 प्रतिशत तक रहती है। सर्पगंधा के क्षारों को दो समूहों में बाँटा गया है- (i) एजमेलीन समूह तथा (ii) सर्पेन्टीन समूह। 

एजमेलीन समूह के अन्तर्गत एजमेलीन (Ajmaline), एजमेलेलिनीन (Ajmalinine) तथा एजमेलीसीन (Ajmalicine) आते हैं। जबकि सर्पेन्टीन समूह के अन्तर्गत सर्पेन्टीन (Serpentine) तथा सर्पेन्टीनीन (Serpentinine) आते हैं। अन्य में रेसर्पीन (Reserpine), रेसीनामीन (Rescinnamine) योहीमबीन (Yohimbine), सर्पाजीन (Sarpagine) तथा रूकाफ्रीसीन (Raucaffricine) जैसे क्षार आते हैं जिसमें सबसे महत्वपूर्ण रेसर्पीन होता है। अतः अब सर्पगंधा के क्षारों को तीन श्रेणियों में बांटा जा सकता है- 

(i) गहरे-पीत वर्ण के चतुर्थक एनहाइड्रोनियम समाक्षार (deep-yellow coloured quaternary anhydronium bases), 
(ii) मध्य प्रबल इण्डोलीन क्षार (the intermediate strong indoline alkaloids) तथा 
(iii) कमजोर समाक्षारीय इण्डोल क्षार (weak basic indole alkaloids)। अंत की दो श्रेणियां वर्णहीन होती हैं।

सर्पगंधा के पौधें की जड़ों में उपस्थित अजमेलीन, सर्पेन्टीन तथा सर्पेन्टीनीन क्षार केन्द्रीय वात नाड़ी संस्थान को उत्तेजित करते हैं। इसमें सर्पेन्टीन अधिक प्रभावशाली होता है। उक्त तीन क्षारों सहित अन्य सभी क्षार तथा मद्यसारीय सत्व (alcoholic extracts) में शामक तथा निद्राकर (hypnotic) गुण होते हैं। कुछ क्षार हृदय, रक्तवाहिनी तथा रक्तवाहिनी नियंत्रक केन्द्र के लिए अवसादक (depressant) होते हैं। 

रेसर्पीन क्षार औरों की अपेक्षा अधिक कार्यकारी होता है। यह नाड़ी कन्दों में अवरोध (ganglionic blockade) उत्पन्न नहीं करता वरन् ऐसा आभास होता है कि रक्तचाप (hyperpiesis) को कम करने का इसका प्रभाव कुछ अंश में स्वतन्त्र नाड़ी संस्थान के केन्द्रीय निरोध (Central inhibition of sympathetic nervous system) के कारण होता है। 
सर्पगंधा की जड़ों में क्षारों के अतिरिक्त ओलियोरेसिन, स्टेराल (सर्पोस्टेराल), असंतृप्त एलकोहल्स, ओलिक एसिड, फ्यूमेरिक एसिड, ग्लूकोज, सुकरोज, आक्सीमीथाइलएन्थ्राक्यूनोन (oxymethylantheraquinone) एवं खनिज लवण भी पाये जाते हैं। इन सब में ओलियोरेसिन कार्यिकी रूप से सक्रिय होता है तथा औषधि के शामक (sedative) कार्रवाई के लिए उत्तरदायी होता है।

सर्पगंधा के औषधीय गुण
सर्पगंधा का संरक्षण
वितरण क्षेत्र एवं पारिस्थितिकी
सर्पगंधा की विशेषताएं