अनाबोलिक स्टेरॉयड का फार्माकोडीनेमिक्स, पेप्टाइड हार्मोन के विपरीत होते हैं। पानी में घुलनशील पेप्टाइड हार्मोन, वसामय झिल्ली कोशिका में प्रवेश नहीं कर सकते हैं और कोशिकाओं के निचले रिसेप्टर के साथ उनके संपर्क परोक्ष रूप लक्षित कोशिकाओं के नाभिक को प्रभावित करते हैं। इसके विपरीत, वसा में घुलनशील हार्मोनों के रूप में, अनाबोलिक स्टेरॉयड पारगम्य झिल्ली हैं और प्रत्यक्ष रूप से कोशिकाओं के नाभिक को प्रभावित करते हैं। अनाबोलिक स्टेरॉयड कार्रवाई तब शुरू होती है जब बाह्य-जनित हार्मोन लक्षित सेल की झिल्ली में प्रवेश करता है और उस कोशिका के सिटोप्लाज्म में स्थित एंड्रोजेन रिसेप्टर के लिए बांधती है। वहां से, नाभिक में यौगिक हार्मोन रिसेप्टर फैल जाता है, जहां ये या तो जीन अभिव्यक्ति को बदल देता है या प्रक्रिया को सक्रिय करता है जो कि कोशिका के अन्य भागो में संकेतों को भेजती है। संरचना रासायनिक आधार पर विभिन्न समानताओं के साथ अपने एंड्रोजेन रिसेप्टर से विभिन्न प्रकार के अनाबोलिक स्टेरॉयड बंध जाता है। मेथेनड्रोसस्टेनोलेन जैसे कुछ अनाबोलिक स्टेरॉयड इस रिसेप्टर के विट्रो में बंध जाती है, लेकिन फिर भी विवो में एंड्रोजेनिक प्रभाव प्रकट होती है। इस विसंगति का कारण ज्ञात नहीं हैं।

मांसपेशियों पर अनाबोलिक स्टेरॉयड का प्रभाव कम से कम दो मायनों में होता है: पहला, वे प्रोटीन के उत्पादन में वृद्धि करते हैं, दूसरा, वे मांसपेशी ऊतक पर कोर्टिसोल तनाव हार्मोन के प्रभाव को रोकने के द्वारा रोग निवृत्ति के समय को कम कर देती है, ताकि मांसपेशी के केटाबोलिज्म बहुत जल्दी कम हो जाएं. यह धारणा रही है कि अनाबोलिक स्टेरॉयड अन्य स्टेरॉयड हार्मोन जिसे ग्लुकोकोर्टीकोएड्स कहा जाता है और जो मांसपेशी के ब्रेकडाउन को प्रोत्साहित करती है, के माध्यम से पैदा हो सकती है। अनाबोलिक स्टेरॉयड भी मांसपेशी कोशिकाओं के बजाए सेलुलर विभेदन पक्ष के द्वारा कई संख्याओं में कोशिकाओं को प्रभावित करता है जो कि फैट-स्टोरेज कोशिकाओं में विकसित होते हैं। अनाबोलिक स्टेरॉयड भी बढ़ती बेसल चयापचय दर (BMR) के द्वारा वसा को कम कर सकती है और इसलिए मांसपेशी राशि में वृद्धि बीएमआर में वृद्धि करती है।

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