गोनाडल स्टेरॉयड का इस्तेमाल, उनकी पहचान और पृथक्करण से पहले से होता आया है। अंडकोष सार का चिकित्सकीय उपयोग 19 वीं सदी के अंत में शुरू हुआ जबकि शक्ति पर उनके प्रभाव का अध्ययन किया ही जा रहा था। गोनाडल स्टेरॉयड के पृथक्करण को 1931 में देखा जा सकता है जब मारबर्ग के एक रसायनज्ञ एडॉल्फ बुटेनेन्ड्ट ने दस हजार लीटर मूत्र से 15 मिलीग्राम पुरूष हार्मोन एड्रोसटेनोन को शुद्ध किया था। इस स्टेरॉयड को अंततः ज्यूरिख के एक रसायनज्ञ, लियोपोल्ड रुज़िका द्वारा 1934 में संश्लेषित किया गया।

1930 के दशक में पहले से ही यह जाना जाता था कि एंड्रोसटेनोन की तुलना में टेसटेस में एक अधिक शक्तिशाली एन्ड्रोजेन निहित है और नीदरलैंड, नाजी जर्मनी और स्विट्जरलैंड की प्रतिस्पर्धी दवा कंपनी द्वारा वित्तपोषित तीन वैज्ञानिकों के समूह ने इसके पृथक्ककरण के लिए होड़ लगाई. इस हार्मोन की पहचान पहली बार मई 1935 में कारोले ग्युला, ई. डिंजेमानसे, जे. फ्रायड और अर्न्स्ट लाकुयूर द्वारा क्रिस्टलीय पुरुष हार्मोन पर टेस्टीकल्स (टेस्टोस्टेरोन) से की गई थी।" उन्होंने इस हार्मोन को, "टेस्टीकल" और "स्टेरोल" के धातु से और "केटोन" प्रत्यय से "टेस्टोस्टेरोन" नाम दिया. टेस्टोस्टेरोन की रासायनिक संश्लेषण इसी वर्ष अगस्त में हासिल की गई थी, जब बुतेनान्द्त और जी हनिस्च ने "ए मेथड फोर प्रीपेयरिंग टेस्टोस्टेरोन फ्रॉम कोलेस्ट्रॉल" नामक एक लेख प्रकाशित किया था। केवल एक सप्ताह के बाद ही तीसरे समूह रुज़िका और ए. वेट्सटाइन ने एक प्रपत्र "ऑन द आर्टिफिसियल प्रीपेरेशन ऑफ द टेस्टीकुलर हार्मोन टेस्टोस्टेरोन (एंड्रोस्टेन-3-वन-17-ओएल) में एक पेटेंट आवेदन की घोषणा की। रुज़िका और बुटेनाड को इस कार्य के लिए 1939 में रसायनशास्त्र में नोबल पुरस्कार से सम्मानित किया गया, लेकिन नाज़ी सरकार ने बुटेनाड को सम्मान के लिए उचित नहीं माना, हालांकि उन्होंने दवितीय विश्व युद्ध की समाप्ति के बाद इस सम्मान को स्वीकार किया।

मनुष्यों पर नैदानिक परीक्षणों में मिथेलटेस्टोसटेरोन का मौखिक खुराक या टेस्टोस्टेरोन प्रोपियोनेट का इंजेक्शन शामिल य़ा, जिसकी शुरूआत 1937 के प्रारम्भ में हुई थी। 1938 में "स्ट्रेंग्थ एंड हेल्थ" पत्रिका में संपादक को पत्र में टेस्टोस्टेरोन प्रोपियोनेट का उल्लेख किया गया था; यू.एस वेटलिफ्टिंग या शरीर सौष्ठव पत्रिका में एक अनाबोलिक स्टेरॉयड का प्रारम्भिक उल्लेख किया गया था। द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान अक्सर अफवाहें फैलती थीं कि जर्मन सैनिकों को अनाबोलिक स्टेरॉयड दिया जाता है, जिसका उद्देश्य उनकी आक्रामकता और सहनशक्ति को बढ़ाना था लेकिन अभी तक इसे प्रमाणित नहीं किया गया है। एडॉल्फ हिटलर के चिकित्सक के अनुसार, खुद हिटलर को विभिन्न रोगों के उपचार के लिए टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव का इंजेक्शन दिया जाता था। कैदी संकेंद्रण शिविर के कैदियों पर नाजियों द्वारा एएएस के परीक्षणों को आयोजित किया गया, बाद में सहयोगियों द्वारा कुपोषित पीड़ित शिविरों के इलाज के लिए इसका इस्तेमाल का प्रयास किया गया था जिससे नाजी शिविर बच गए थे।

सिंथेटिक एएएस का विकास
मनश्चिकित्सीय प्रभाव
अवैध व्यापार
गोनाडल एएएस का पृथक्करण