एक फ्रेंच केमिस्ट, चार्ल्स फ्रेड्रिक जेरहार्ट ने पहली बार 1853 में एसिटाइलसेलिसिलिक एसिड बनाई। विभिन्न एसिड एनहाइड्रों के संश्लेषण और गुणों पर उसके कार्य के दौरान उसने एसिटाइल क्लोराइड को सैलिसिलिक एसिड के सोडियम लवण (सोडियम सैलिसिलेट) के साथ मिश्रित किया। एक जोरदार प्रतिक्रिया हुई और पिघला हुआ यौगिक जल्दी ही जम कर ठोस में परिणीत हो गया। चूंकि उन दिनों में कोई रचनात्मक सिद्धांत नहीं हुआ करता था, इसलिये जेरहार्ट ने उस यौगिक का नाम सैलिसिलिक-एसिटिक एनहाइड्राइड रखा। ("wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure"). एस्पिरिन (सैलिसिलिक-एसिटिक एनहाइड्राइड) का यह उत्पादन जेरहार्ट द्वारा एनहाइड्रों पर उसके पेपर के लिये की गई अनेक प्रतिक्रियाओं में से एक था और उसने इसके आगे और कुछ नहीं किया।
छह वर्षो के बाद, 1859 में वॉन गिल्म ने सैलिसिलिक एसिड और एसिटाल क्लोराइड की प्रतिक्रिया द्वारा विश्लेषणात्मक रूप से शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (जिसे उसने "एसिलाइटेड सैलिसिलिक एसिड" का नाम दिया) प्राप्त की। 1869 में, श्रौयडर, प्रिंज़हार्न और क्रौट ने जेरहार्ट (सोडियम सैलिसिलेट से) और वॉन गिल्म (सैलिसिलिक एसिड से), दोनों के संश्लेषणों को दोबारा किया और बताया कि इन दोनों प्रतिक्रियाओँ से एक ही यौगिक –एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड प्राप्त होता है। उन्होंने पहली बार इसकी सही रचना–फिनॉलिक आक्सीजन से जुड़े एसिटाइल समूह–के रूप में दर्शाई.

1897 में, औषधि और डाई की फर्म बेयर के वैज्ञानिकों ने एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड के उन दिनों आम सैलिसिलेट दवाईयों के कम-विक्षोभक प्रतिस्थापन के रूप में जांच शुरू की। 1899 तक बेयर ने इसका नाम "एस्पिरिन" रख दिया था और दुनिया भर में विक्रय करने लगी थी। एस्पिरिन नाम एसिटाइल और स्पिरसौर–सैलिसिलिक एसिड का एक पुराना (जर्मन) नाम – से प्राप्त किया गया है। एस्पिरिन की लोकप्रियता बीसवीं शताब्दी में 1918 के स्पैनिश फ्लू की विश्वमहामारी में इसके संभावित प्रभाव के कारण बढ़ गई। लेकिन हाल में किये गए शोध से लगता है कि 1918 के फ्लू में अधिक मृत्यु दर कुछ हद तक एस्पिरिन के कारण थी, क्यौंकि उस समय प्रयुक्त एस्पिरिन की मात्रा विषाक्तता, फेफड़ों में द्रव और कुछ मामलों में द्वितीयक बैक्टीरिया संक्रमण उत्पन्न कर सकती है और घातक हो सकती है। एस्पिरिन से हुए लाभ ने तीव्र स्पर्धा उत्पन्न कर दी और विशेषकर 1917 में बेयर के अमरीकी पेटेंट के खत्म होने के बाद, अनेकों ब्रांड और उत्पाद बाजार में आ गए।

1956 में पैरासिटामाल और 1969 में इबुप्रोफेंन के बाजार में आने के बाद एस्पिरिन की लोकप्रियता घटने लगी। 1960 और 1970 के दशकों में जॉन वेन और अन्य ने एस्पिरिन के प्रभावों की आधारभूत प्रक्रिया की खोज की, जबकि नैदानिक खोजों और अन्य अध्ययनों से एस्पिरिन के थक्का-विरोधी प्रभाव का पता चला जिससे थक्के वाले रोगों के जोखम को कम किया जा सकता है। बीसवीं सदी के अंतिम दशकों में एस्पिरिन की बिक्री हृदयाघात और मस्तिष्काघात की रोकथाम के लिये उसके व्यापक प्रयोग के कारण फिर से काफी बढ़ गई।

इतिहास
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