कॉफी या अन्य पेय की कैफीन को पेट और छोटी आंत 45 मिनट के भीतर अवशोषित कर लेती है और शरीर की सभी ऊतकों में वितरित कर देती है।
प्रथम-क्रम के गतिज (kinetics) द्वारा इसे समाप्त कर दिया जाता है।
कैफीन को गुदा के माध्यम से भी ग्रहण किया जा सकता है, एर्गोटेमाइन टारट्रेट और कैफीन के सपोजिटरी के निर्माण से प्रमाणित (माइग्रेन से राहत के लिए)
और क्लोरोबुटानोल और कैफीन (हाइपरमेसिस के इलाज के लिए).

कैफीन का जैविक अर्द्ध जीवन काल - कैफीन की कुल मात्रा के आधे को समाप्त करने में शरीर को समय लगता है - यह व्यक्तियों की उम्र, यकृत के कार्य, गर्भावस्था, कुछ समरूपी औषधियों के अनुसार व्यापक रूप से भिन्न होता है और इनके अलावा कैफीन के चयापचय के लिए यकृत में एंजाइम के स्तर की भी आवश्यकता होती है। स्वस्थ वयस्कों में, कैफीन का अर्द्ध जीवन काल लगभग 4.9 घंटे का होता है। ओरल गर्भ निरोधक लेने वाली महिलाओं में, यह अवधि 5-10 घंटे तक बढ़ जाती है, और महिलाओं में गर्भवती अर्द्ध जीवन काल मोटे तौर पर 9-11 घंटे का होता है। यकृत के गंभीर रोग से ग्रस्त व्यक्तियों में कैफीन का ढेर लग जा सकता है, इसका अर्द्ध जीवन काल 96 घंटे तक बढ़ जा सकता है। शिशुओं और युवा बच्चों में, अर्द्ध जीवन काल वयस्कों से अधिक हो सकता है; एक नवजात शिशु में अर्द्ध जीवन 30 घंटे तक का हो सकता है। धूम्रपान जैसे अन्य कारकों से कैफीन का अर्द्ध जीवन छोटा हो सकता है। फ्लावोक्सामाइन कैफीन के सफाए को 91.3% तक कम कर देता है और इसके एद्ध जीवन काल के उन्मूलन को 11.4 गुना अधिक समय तक बढ़ा देता है (4.9 घंटे से 56 घंटे तक).

साइटोंक्रोम P450 ओक्सीडेस एंजाइम प्रणाली (एकदम विशेष, 1A2 आइसोजाइम) द्वारा यकृत में कैफीन का चयापचय होता है, यह तीन चयापचय डाईमिथाइलक्सानथाइंस में होता है, इनमें से प्रत्येक का शरीर पर अपना प्रभाव होता है:

इनमें से प्रत्येक चयापचय का फिर से चयापचय होता है और उसके बाद मूत्र के माध्यम से इसे निकाल दिया जाता है।

चिंता और नींद विकार
याददाश्त और विद्या प्राप्ति पर प्रभाव
चयापचय और अर्द्ध जीवन काल
अत्यंत सूक्ष्म कार्बन डाइऑक्साइड निष्कर्षण