डायजेपाम एक बोंजोडायजेपाइन है जो GABA ग्राहक पर एक स्थान पर विशेष उपइकाई पर बंधता है, जो एंडोजीनस गाबा अणु की बाइंडिंग साइट से भिन्न होता है। GABA ग्राहक एक प्रतिरोधात्मक चैनल है जो सक्रिय होने पर न्यरान की गतिविधि को कम कर देता है। बेंजोडायजेपाइन न्यूरोट्रांसमिटर गाबा के पूरक नहीं होते, बल्कि डायजेपाम जैसे बेंजोडायजेपाइन GABA ग्राहक पर एक भिन्न स्थल पर जुड़ते हैं जिससे गाबा का प्रभाव बढ़ जाता है। गाबा के GABA ग्राहक पर अपने स्थल से जुड़ने पर बेंजोडायजेपाइन क्लोराइड आयन चैनल में एक बढ़ा हुआ रास्ता बनाते हैं, जिससे अधिक क्लोराइड आयन न्यूरान में प्रवेश करते हैं, जिसके परिणाम-स्वरूप केंद्रीय नाड़ी तंत्र की मंदता के प्रभाव अधिक होते हैं। डायजेपाम GABA ग्राहकों वाले अल्फा1, अल्फा2, अल्फा3 और अल्फा5 उपइकाईयों से जुड़ता है।

डायजेपाम की बेंजोडायजेपाइन ग्राहकों से बंधन के समय गाबा के दमनात्मक एलोस्टीयरिक माडुलेटर रूप में भूमिका के कारण इसके अवरोधी असर होते हैं। ऐसा GABA ग्राहकों द्वारा ऋणात्मक क्लोराइड आयनों पर किये गए नियंत्रण के कारण हुए पोस्ट साइनेप्टिक झिल्ली के हाइपर-पोलराइजेशन के कारण होता है।

डायजेपाम लिंबिक सिस्टम, थैलेमस और हाइपोथैलेमस के क्षेत्रों पर असर डालकर चिंतानाशक प्रभाव उत्पन्न करता है। इसकी गतिविधियां GABA की गतिविधियों के बढ़ने के कारण होती हैं। डायजेपाम सहित बेंजोडायजेपाइन दवाएं मस्तिष्क की कोर्टेक्स में अवरोधक प्रक्रियाओं को बढ़ाती हैं।

डायजेपाम और अन्य बेंजोडायजेपाइनों के मिर्गीनिरोधक गुण पूरे या आंशिक रूप से बेजोडायजेपाइन ग्राहकों की बजाय वोल्टेज पर निर्भर सोडियम चैनलों से उनके जुड़ने से हो सकते हैं। लगातार और बार बार होने वाले दौरे सोडियम चैनलों के निष्क्रियता से उबरने को धीमा करने के बेंजोडायजेपाइनों के प्रभाव के कारण सीमित होते लगते हैं।

डायजेपाम के पेशियों को शिथिल करने वाले गुण मेरू-रज्जु में पालिसाइनेप्टिक पथमार्गों के प्रतिबंध के जरिये उत्पन्न होते हैं।

निषेध-संकेत
कार्य की प्रक्रिया
विषाक्तता
दुरूपयोग या लत के अधिक जोखिम वाले रोगी