पीनियल ग्रंथि को मूलतः किसी बड़े अंग का "अवशेष" रूप माना जाता था। 1917 में यह पता चला था कि गाय के पीनियल के रस ने मेंढ़क की त्वचा को चमका दिया था। येल विश्वविद्यालय में त्वचा-विज्ञान के प्रोफ़ेसर आरोन बी. लर्नर और उनके साथियों ने इस उम्मीद में कि पीनियल रस चर्म रोगों को ठीक करने में सहायक हो सकता है, 1958 में मेलाटोनिन हार्मोन को अलग किया और उसका यह नाम रखा। यद्यपि यह पदार्थ वांछित रूप से मददगार साबित नहीं हुआ, लेकिन उसकी खोज अनेक अन्य रहस्यों को सुलझाने में सहायक रही, जैसे कि चूहे की पीनियल हटाने से उसकी डिंब ग्रंथी क्यों बढ़ जाती है, चूहों को लगातार प्रकाश में रखने से उनकी पीनियल का वज़न क्यों घट जाता है और पीनियल को काट कर निकाल देने तथा लगातार प्रकाश का प्रभाव समान रूप से डिंब ग्रंथि में बढ़ोतरी क्यों करता है; इस जानकारी ने तत्कालीन नए विषय-क्षेत्र कालजैविकी के बढ़ावा दिया। 

मेलाटोनिन N-असीटाइल-5-मीथॉक्सी-ट्रिप्टमाइन है, जोकि एमिनो एसिड ट्रिप्टोफ़न से व्युत्पन्न है, केंद्रीय तंत्रिका प्रणाली में कुछ अन्य कार्य भी करता है। पीनियल ग्रंथि द्वारा मेलाटोनिन का उत्पादन अंधेरे से उद्दीप्त होता है और प्रकाश से अवरुद्ध होता है। दृष्टिपटल की प्रकाशसंवेदी कोशिकाएं प्रकाश का पता लगा लेती हैं और सीधे SCN को संकेत देती है, जहां उसका अनुक्रम 24 घंटों के प्राकृतिक चक्र से संबंध रखता है। SCN से निकले हुए तंतु परीनिलयी केंद्रक (PVN) तक जाते हैं, जो जैवचक्रीय संकेतों को आगे सुषुम्ना नाड़ी तक पहुंचाते हैं और संवेदी प्रणाली के माध्यम से आगे जाते हुए ऊर्ध्व ग्रीवा गंडिका (SCG) तक और वहां से पीनियल ग्रंथि तक जाते हैं। मानव शरीर में पीनियल ग्रंथि की गतिविधि (यां) स्पष्ट नहीं है; आम तौर पर इसे जैवचक्रीय अनुक्रम निद्रा विकार के उपचार के लिए दिया जाता है।

यौगिक पीनोलिन भी पीनियल ग्रंथि द्वारा उत्पादित होता है; यह बीटा-कार्बोलीनों में से एक है।

मानव की पीनियल ग्रंथि 1-2 वर्ष की आयु तक आकार में बढ़ती है और उसके बाद उसी आकार में स्थिर रहती है, हालांकि यौवनारंभ के बाद से धीरे-धीरे उसका वज़न बढ़ने लगता है। माना जाता है कि बच्चों में मेलाटोनिन स्तरों की प्रचुर मात्रा यौन विकास को बाधित करने के लिए हैं और पीनियल ट्यूमर का संबंध असामयिक यौवन के साथ जोड़ा गया है। जब यौवन आता है, मेलाटोनिन उत्पादन कम हो जाता है। वयस्कों में पीनियल ग्रंथि का कैल्सीकरण, अवस्था विशेष का सूचक है।

पशुओं में, पीनियल ग्रंथि यौन विकास, शीतनिष्क्रियता, चयापचय और मौसमी प्रजनन में प्रमुख भूमिका निभाती है।

पीनियल कोशिका-संरचना और मेरुदंडियों के दृष्टिपटल की कोशिकाओं के विकास में समानताएं प्रतीत होती हैं। आधुनिक पक्षी और सरीसृप की पीनियल ग्रंथि में प्रकाशपारक्रमी वर्णक मेलानोप्सिन स्पष्ट रूप से पाया गया है। माना जाता है कि पक्षियों की पीनियल ग्रंथियां स्तनपायी में SCN की तरह कार्य करती हैं।

कृंतकों के अध्ययनों ने सुझाया है कि पीनियल ग्रंथि, कोकीन जैसे मनोरंजनात्मक नशीली दवाओं, और फ़्लुक्सेटिन (प्रोज़ैक) जैसे अवसादरोधी की क्रियाओं को प्रभावित कर सकते हैं और उसके हार्मोन मेलाटोनिन तंत्रिका-अपजनन के प्रति रक्षा कर सकती है।

कार्यप्रणाली
तत्वमीमांसा और दर्शन
उपस्थिति
विविध शरीर-रचना