सिफालोस्पोरिन यौगिकों को सर्वप्रथम 1948 में सार्डिनिया में इतालवी वैज्ञानिक गियुसेप ब्रोत्ज़ु के द्वारा एक नाली से "सेफैलोस्पोरियम एक्रीमोनियम" के समूह से पृथक किया गया. उन्होंने देखा कि इन समूहों ने पदार्थों का निर्माण हुआ, जो मियादी बुखार (टाइफॉयड) के कारण बीटा-लैटामेज युक्त "साल्मोनेला टाइफी" के विरुद्ध प्रभावकारी थे। ऑक्सफ़ोर्ड विश्विद्यालय के सर विलियम डून स्कूल ऑफ पैथोलोजी में गाइ न्यूटन एवं एडवर्ड अब्राहम ने सिफालोस्पोरिन सी को अलग किया। सिफालोस्पोरिन न्यूक्लियस, 7-एमीनोसेफैलोस्पोरैनिक अम्ल (7-ए सी ए), सिफालोस्पोरिन सी से व्युत्पन्न हुआ था और वे पेनिसिलिन न्यूक्लियस 6-एमिनोपेनिसिलैनिक अम्ल के अनुरूप सिद्ध हुए, लेकिन यह नैदानिक उपयोग के लिए पर्याप्त रूप से शक्तिशाली नहीं था। 7-एसीए, रोगक्षमता में सुधार के परिणामस्वरूप उपयोगी प्रतिजैविक कारकों का विकास हुआ, एवं प्रथम कारक सेफैलोथिन (सेफ़ैलोटिन) को एली लिली एवं कंपनी के द्वारा 1964 में शुरू किया गया.

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