डायज़ेपाम, क्लोरडायज़ेपाक्साइड (लिब्रियम), जिसे प्रयोग की स्वीकृति 1960 में मिली थी, के बाद हाफमैन-ला रोश के डॉ॰ लियो स्टर्नबैक द्वारा अन्वेषित दूसरा बेजोडायजेपाइन था। 1963 में लिब्रियम के सुधारे हुए रूप में निर्गमित डायज़ेपाम अविश्वसनीय रूप से लोकप्रिय हो गया जिससे रोश को औषधि-निर्माण उद्योग में एक विराट हस्ती बनने में सहायता मिली। यह अपने पूर्वज से ढाई गुना अधिक शक्तिशाली है और इसकी बिक्री उससे बहुत शीघ्र ही काफी अधिक हो गई। इसकी प्रारंभिक सफलता के बाद अन्य औषधि निर्माताओं ने भी बेजोडायजेपाइन के अन्य यौगिकों को प्रस्तुत करना शुरू कर दिया। 

बेंजोडायजेपाइन चिकित्सकों में बार्बिचुरेटों, जिनका अपेक्षाकृत कम थेराप्युटिक इंडेक्स होता है और जो उपचार के लिये उपयुक्त मात्रा में काफी अधिक सुस्ती उत्पन्न करते हैं, के स्थान पर प्रयोग के लिये लोकप्रिय हो गए। बेजोडायजेपाइन बहुत कम खतरनाक होते हैं और डायजेपाम अधिक मात्रा में लेने पर भी बहुत कम ही मृत्यु होती है, सिवाय उन मामलों में जिनमें इसका प्रयोग अन्य अवसादकों (जैसे अल्कोहल या अन्य निद्राकारक) की बड़ी मात्रा के साथ किया गया हो। डायजेपाम जैसे बेंजोडायजापाइनों को जनता का व्यापक समर्थन प्राप्त है, लेकिन समय के साथ यह दृष्टिकोण उनको नुस्खे में लिखने के प्रति बढ़ती हुई आलोचना और रोक-टोक में बदल गया है।

डायजेपाम 1969 से 1982 तक युनाइटेड स्टेट्स की सबसे अधिक बिकने वाली दवा थी और 1978 में उसकी 2.3 बिलियन गोलियां बिकीं. आस्ट्रलिया में बेजोडायजेपाइन के बाजार के 82% का प्रतिनिधित्व डायजेपाम, आक्सजेपाम, नाइट्रजेपाम और टेमाजेपाम मिलकर करते हैं। मनोरोगतज्ञ बेचैनी के लघु-अवधिक उपचार के लिये डायजेपाम की सिफारिश करते रहते हैं, नाड़ी तंत्र में इसे मिर्गी के कुछ प्रकारों और स्पास्टिक गतिविधि के पेलियेटिव उपचार के लिये लिखते हैं, उदा. आंशिक पक्षाघात के प्रकार. स्टिफ-पर्सन सिंड्रोम नामक विरल रोग के लिये रक्षा की यह पहली पंक्ति है। बेंजोडायजेपाइनों के बारे में जनता की अनुभूति में इन दिनों काफी नकारात्मकता आई है।

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