कोकेन का बड़े पैमाने पर उपापचय होता है, मुख्य रूप से जिगर में, मूत्र में केवल 1% अपरिवर्तित होकर निकलता है। उपापचय पर, हाइड्रोलिटिक एस्टर क्लीवेज का प्रभुत्व रहता है, इसलिए समाप्त मेटाबोलाइट्स ज्यादातर, प्रमुख मेटाबोलाइट बेंज़ोयलेगोनिन (BE) से मिलकर बनता है और कम मात्रा में अन्य महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट्स से जैसे इगोनिन मिथाइल एस्टर (EME) और इगोनिन. आगे, कोकेन के छोटे मेटाबोलाइट्स में शामिल हैं नोरकोकेन, पी-हाइड्रोक्सीकोकीन, एम-हाइड्रोक्सीकोकीन, पी-हाइड्रोक्सीबेन्जोयलेगोनिन (pOHBE) और एम-हाइड्रोक्सीबेन्जोयलेगोनिन. इनमें, मानव शरीर में ड्रग के मानक उपापचय से परे बनाए गए मेटाबोलाइट्स शामिल नहीं हैं, उदाहरण के लिए पाइरोलिसिस प्रक्रिया द्वारा, जैसा की मिथाइलेगोनीडाईन के मामले में.

जिगर और गुर्दे की क्रियाओं के आधार पर, कोकेन मेटाबोलाइट्स मूत्र में खोजे जा सकते हैं। बेन्जोयलेगोनिन, कोकेन सेवन के बाद चार घंटे के भीतर मूत्र में पाया जा सकता है और 150 ng/ml से अधिक की सघनता में आम तौर पर कोकेन सेवन के आठ दिनों बाद तक पाया जा सकता है। बालों में कोकेन मेटाबोलाइट्स के संग्रह की खोज नियमित उपयोगकर्ताओं में संभव है जब तक कि सेवन के दौरान उगे बालों को काटा ना जाए या वे गिर ना जाए.

अगर शराब के साथ सेवन किया जाए तो कोकेन शराब के साथ मिलकर जिगर में कोकीथलीन बनाता है। अध्ययन से पता चलता है कोकीथलीन, उल्लासोन्माद प्रेरक और खुद कोकेन की तुलना में इसमें हृदय सम्बन्धी विषाक्तता अधिक है।

चूहों पर किये गए एक अध्ययन से पता चला है कि मिर्च स्प्रे में पाया जाने वाला कैपसाइसिन कोकेन के साथ मिलकर घातक परिणाम पैदा कर सकता है। जिस विधि के माध्यम से वे पारस्परिक क्रिया करते हैं वह ज्ञात नहीं है।

उपापचय और उत्सर्जन
ट्रोपिनोन का घटाव
इंजेक्शन
लत