प्रभाव पैदा करने के लिए कैफीन की निश्चित मात्रा अलग-अलग व्यक्तियों में भिन्न होती है, यह व्यक्ति के शरीर के आकार और कैफीन के लिए सहनशीलता की डिग्री पर निर्भर करता है। शरीर को प्रभावित करने में कैफीन को एक घंटे से भी कम समय लगता है और एक हलकी खुराक को तीन से चार घंटे लगते हैं। कैफीन की खपत सोने की आवश्यकता को समाप्त नहीं करती है, यह केवल अस्थायी तौर पर दिन भर की थकान के संवेदन को कम करती है। आम तौर पर, अधिकांश लोगों में सतर्कता और जागरण में वृद्धि करने के साथ-साथ कम थकान में भी कैफीन की 25 से 50 मिलीग्राम मात्रा पर्याप्त होती है।

इन प्रभावों के साथ, कैफीन एक एर्गोजेनिक है, जो व्यक्ति की मानसिक या शारीरिक क्षमता में वृद्धि करता है। 1979 में किए गए एक अध्ययन के अनुसार दो घंटे की लंबी साइकिल यात्रा के दौरान नियंत्रित लोगों की तुलना में कैफीन का उपभोग किये लोगों की क्षमता में 7% की वृद्धि देखी गयी। अन्य अध्ययनों ने और भी अधिक नाटकीय परिणाम प्रस्तुत किये: एक प्रशिक्षित धावकों के एक विशेष अध्ययन में, शरीर के वजन के हिसाब से प्रति किलो पर 9 मिलीग्राम कैफीन देकर "रेस-पेस" धैर्य स्थायित्व में 44% की वृद्धि और साइकिल धैर्य स्थायित्व में 51% की वृद्धि देखी गयी। अतिरिक्त अध्ययनों में भी इसी तरह के परिणाम आये। एक अन्य अध्ययन में पाया गया कि शरीर के वजन के हिसाब से प्रति किलो पर 5.5 मिलीग्राम कैफीन दिए जाने से उच्च तीव्रता वाले सर्किट के दौरान चालकों ने 29% अधिक देर तक साइकिल चलायी.

अपरिपक्वता में श्वासरोध की समस्या और समय से पूर्व जन्म लेने वाले नवजात शिशुओं में श्वासनलियों तथा फेफ़ड़ों संबंधी डिस्प्लेसिया के इलाज में कैफीन साइट्रेट छोटी और लंबी अवधि के लिए लाभकारी साबित हुआ है। कैफीन साइट्रेट इलाज के साथ केवल अल्पकालिक जोखिम जुड़ा हुआ है, वो यह कि इलाज के दौरान अस्थायी रूप से वजन में कमी आती है, और लंबी अवधि (18-21 महीने) के अध्ययनों में समय से पूर्व जन्म लेने वाले शिशुओं में कैफीन से किये जाने वाले इलाज के दीर्घावधि के लाभ देखे गये हैं।

आंतरिक गुदा संवरणी मांसपेशियों को कैफीन आराम पहुंचाता है और इसीलिए फेकल असंयम से पीड़ित लोगों को इससे परहेज करना चाहिए। 

कैफीन मनुष्य के लिए अपेक्षाकृत सुरक्षित है, जबकि कुत्तों, घोड़ों और तोतों जैसे कुछ अन्य प्राणियों के लिए बहुत अधिक विषाक्त होता है, क्योंकि उनमें इस यौगिक के चयापचय की क्षमता बहुत कम होती है। घोंघो और विभिन्न कीटों के साथ-साथ मकड़ियों पर भी कैफीन का सुस्पष्ट असर पड़ता है।

कैफीन कुछ दवाओं के प्रभाव को भी बढ़ाता है। कैफीन दर्दनिवारक दवा के असर को 40% अधिक बढ़ाकर सिरदर्द में आराम पहुंचाता है और सिरदर्द की दवा को शरीर द्वारा अवशोषित करने में मदद देता है, जिससे जल्दी आराम मिलता है। इस कारण से, बिना नुस्खे की अनेक सिरदर्द दवाओं के फॉर्मूले में कैफीन को शामिल किया गया है। माइग्रेन और क्लस्टर सिरदर्द के इलाज के लिए और प्रतिहिस्टामिन के कारण तंद्रा को दूर करने के लिए भी एर्गोटेमाइन के साथ इसका इस्तेमाल किया जाता है।

धर्म
कार्बनिक विलायक द्वारा निष्कर्षण
परिनियमन में प्रभाव
कैफीन को अलग करने की प्रक्रिया (डिकैफीनेशन)