डायजेपाम को मुंह से, शिरा के जरिये (इसे पतला करना आवश्यक है, क्यौंकि यह दर्दपूर्ण और शिराओं के लिये हानिकारक होता है), पेशी में (नीचे देखें) या सपाजिटरी के रूप में दिया जा सकता है।

मौखिक रूप से देने पर डायजेपाम तेजी से अवशोषित होता है और इसका असर तेजी से शुरू होता है। असर की शुरूआत शिरा में देने के बाद 1-5 मिनट में और पेशी में देने के बाद 15-30 मिनट में होती है। डायजेपाम के शीर्ष औषधिक असर की अवधि दोनों रास्तों से 15 मिनट से 1 घंटा होती है। मौखिक प्रयोग के बाद जैवउपलब्धि 100 प्रतिशत और गुदा से देने के बाद 90 प्रतिशत होती है। शीर्ष प्लाज्मा स्तर मौखिक प्रयोग के बाद 30 से 90 मिनट में और पेशी में देने के बाद 30 मिनट से 60 मिनट में बन जाते हैं। गुदा में देने के बाद शीर्ष प्लाज्मा स्तर 10 से 45 मिनटों में बन जाते हैं। डायजेपाम अत्यंत प्रोटीन-बंधित होता है और 96 से 99 प्रतिशत दवा प्रोटीन-बंधित होती है। डायजेपाम की वितरण हाफ लाइफ 2 मिनट से 13 मिनट होती है।

डायजेपाम को पेशी में इंजेक्शन (यह दर्दपूर्ण होता है और इसकी सलाह नहीं दी जाती है) के रूप में देने पर अवशोषण धीमा, त्रुटिपूर्ण और अपूर्ण होता है।

डायजेपाम अत्यधिक वसा-घुलनशील होता है और प्रयोग के बाद सारे शरीर में वितरित हो जाता है। यह रक्त-मस्तिष्क अवरोध और अपरा को आसानी से पार कर जाता है, तथा स्तन के दूध में स्रवित होता है। अवशोषण के बाद डायजेपाम का पेशी और वसा ऊतक में पुनर्वितरण होता है। डायजेपाम की लगातार दैनिक मात्राएं तेजी से जमा होकर शरीर (मुख्यतः वसायुक्त ऊतक में) में बड़ी मात्रा बन जाती हैं, जो किसी भी दिन लिये गए वास्तविक डोज़ से बहुत अधिक होती है।

डायजेपाम का हृदय सहित कुछ अवयवों में विशेष भंडारण होता है। किसी भी मार्ग से देने पर अवशोषण और नवजात में जमाव का जोखम काफी बढ़ जाता है और गर्भावस्था और स्तनपान के समय डायजेपाम को बंद करने की सिफारिश चिकित्सा की दृष्टि से उपयुक्त है।

डायजेपाम का आक्सीकारक चयापचय डीमिथाइलेशन (सीवाईपी 2सी9, 2सी19, 2बी6, 3ए4 और 3ए5), हाइड्राक्सिलेशन (सीवाईपी 3ए4 और 2सी19) और साइटोक्रोम पी450 एंजाइम सिस्टम के भाग के रूप में यकृत में ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा होता है। डायजेपाम के कई औषधिक रूप से सक्रिय चयापचयक होते हैं। डायजेपाम का मुख्य सक्रिय चयापचयक डेसमिथाइलडायजेपाम है (जिसे "नारडजेपाम" या "नारडायजेपाम" भी कहते हैं)। डायजेपाम के अन्य सक्रिय चयापचयकों में छोटे सक्रिय चयापचयक टेमाजेपाम और आक्सजेपाम शामिल हैं। ये चयापचयक ग्लुकुरोनाइड से संयुक्त होते हैं और मुख्यतः मूत्र में निष्कासित होते हैं। इन सक्रिय चयापचयकों के कारण डायजेपाम के असर को जानने के लिये उसके केवल सीरम स्तर ही काफी नहीं हैं। डायजेपाम की बाईफेजिक हाफ-लाइफ 1-3 दिन और सक्रिय चयापचयक डेसमिथाइलडायजेपाम की 2-7 दिन है।

दवा का अधिकांश भाग चयापचय हो जाता है; डायजेपाम बहुत कम परिवर्तित हुए बिना निष्कासित होता है।

डायजेपाम और सक्रिय चयापचयक डेसमिथाइलडायजेपाम की निष्कासन हाफ लाइफ वृद्ध लोगों में काफी बढ़ जाती है, जिससे दीर्घकालिक असर औऱ बार-बार देने पर दवा का संग्रह हो सकता है।

औषधगतिकी
निषेध-संकेत
ओवरडोज़
औषधिक दुरूपयोग और लत