1859 में, एक इतालवी डॉक्टर, पाओलो मन्तेगाज्ज़ा, पेरू से लौटे जहां उन्होंने पहली बार मूल निवासियों द्वारा कोका का प्रयोग देखा था। उन्होंने खुद पर प्रयोग करना शुरू किया और वापस मिलान लौटने पर उन्होंने एक लेख लिखा, जिसमें उन्होंने प्रभावों का वर्णन किया। इस लेख में उन्होंने घोषित किया कि कोका और कोकेन (उस समय इन्हें एक ही समझा जाता था) "सुबह की मैली जीभ, पेट फूलना और दांतों की सफेदी" के इलाज में औषधि के रूप में उपयोगी है।
एंजेलो मरिअनी नामक एक रसायनज्ञ, जिसने मन्तेगाज्ज़ा का लेख पढ़ा था, तुरंत कोका और उसकी आर्थिक क्षमता के साथ कुचक्र रचना शुरू कर दिया। 1863 में, मरिअनी ने विन मरिअनी नाम की शराब का विपणन शुरू कर दिया, जिसमें कोका की पत्तियों का उपयोग किया गया था, ताकि वह कोकावाइन बन जाए. शराब में मौजूद इथेनॉल ने एक विलायक के रूप में काम किया और कोका पत्तियों से कोकेन निकाला और शराब के प्रभाव को बदल दिया। इसमें प्रति औंस शराब में 6 मिलीग्राम कोकेन थी, लेकिन विन मरिअनी जिसे निर्यात किया जाना था, उसमें प्रति औंस 7.2 मिलीग्राम शामिल थी, ताकि अमेरिका में अधिक कोकेन वाले इसी प्रकार के पेय के साथ प्रतिस्पर्धा की जा सके। जॉन स्टिथ पेम्बर्टन के कोका कोला के 1886 के मूल नुस्खे में "कोका पत्ती की एक चुटकी" शामिल थी, हालांकि कंपनी ने 1906 में गैर-कोकेन वाली पत्तियों का प्रयोग तब शुरू किया जब प्योर फ़ूड एंड ड्रग अधिनियम पारित हो गया। अपने उत्पादन के पहले बीस वर्षों के दौरान कोका कोला में मौजूद कोकेन की वास्तविक मात्रा को निर्धारित करना लगभग असंभव है।

1879 में अफ़ीम की लत के इलाज में कोकेन का प्रयोग शुरू हुआ। स्थानीय चेतनाशून्य औषधि के रूप में कोकेन का नैदानिक प्रयोग जर्मनी में 1884 में शुरू हुआ, करीब उसी समय जब सिगमंड फ्रायड ने अपनी कृति "युबर कोका" प्रकाशित की, जिसमें उन्होंने लिखा कि कोकेन के कारण
1885 में अमेरिकी निर्माता पार्के-डेविस ने सिगरेट, पाउडर सहित विभिन्न रूपों में कोकेन बेचा और यहां तक कि एक कोकीन मिश्रण भी जिसे साथ में संलग्न सुई के द्वारा उपयोगकर्ता की रगों में सीधे इंजेक्शन से डाला जा सकता है। कंपनी ने वादा किया था कि उसके कोकेन उत्पाद "खाने की जगह प्रदान करते हैं, कायर को बहादुर बनाते हैं, मूक को वक्ता और ... पीड़ित को दर्द के प्रति असंवेदनशील कर देते हैं।"

विक्टोरियन युग के उत्तरार्ध में, कोकेन का उपयोग साहित्य में एक दोष के रूप में प्रकट हुआ। उदाहरण के लिए, यह आर्थर कॉनन डोयल के काल्पनिक शर्लक होम्स द्वारा लिया जाता था।

प्रारम्भिक 20वीं सदी के मेम्फिस, टेनेसी, में कोकेन बेआले स्ट्रीट पर पड़ोस की दुकान में बिकती थी, जिसके एक छोटे बक्से की कीमत पांच या दस सेंट होती थी। मिसिसिपी नदी के बगल के स्टीवडोर्स, इस दवा का प्रयोग एक उत्तेजक के रूप में करते थे और गोरे नियोक्ता काले मजदूरों द्वारा इसके उपयोग को प्रोत्साहित करते थे।

1909 में, अर्नेस्ट शैकलटन, "फोर्स्ड मार्च" ब्रांड के कोकेन को अंटार्कटिका ले गए और उसी प्रकार एक साल बाद कैप्टन स्कॉट ने दक्षिणी ध्रुव की अपनी अभागी यात्रा में उसे साथ लिया।

व्युत्पत्ति
प्रयोग
लोकप्रिय में इज़ाफा
N-मिथाइल-पाइरोलीनिअम धनायन का जैवसंश्लेषण