ಮಾನವರು ಶಿಲಾಯುಗದ ಕಾಲದಿಂದಲೂ ಕೆಫೀನ್ ಅನ್ನು ಸೇವಿಸುತ್ತಾ ಬಂದಿದ್ದಾರೆ. ಕೆಲವು ಗಿಡಗಳ ಬೀಜ, ತೊಗಟೆ ಅಥವಾ ಎಲೆಗಳನ್ನು ಜಗಿಯುವುದರಿಂದ ಸುಸ್ತು ಕಡಿಮೆಯಾಗಿ ಮನಸ್ಸಿಗೆ ಮುದ ದೊರಕುತ್ತದೆಂಬುದನ್ನು ಜನ ಅರಿತುಕೊಂಡರು. ನಂತರ, ಈ ಗಿಡಗಳನ್ನು ಬಿಸಿ ನೀರಿನಲ್ಲಿ ಅದ್ದಿ ತೆಗೆದ ನಂತರ ಸೇವಿಸುವ ಮೂಲಕ ಅವುಗಳ ಪ್ರಭಾವ ಹೆಚ್ಚುತ್ತದೆ ಎಂಬುದನ್ನು ಅರಿತುಕೊಂಡರು. 

ಕಾಫಿಯ ಮೊದಲ ಲಿಖಿತ ಉಲ್ಲೇಖ ದೊರಕುವುದು ೯ ನೆಯ ಶತಮಾನದ ಪರ್ಷಿಯನ್ ವೈದ್ಯ ಅಲ್-ರಾಜಿ ಅವರ ಲೇಖನಗಳಲ್ಲಿ. ೧೫೮೭ ರಲ್ಲಿ, ಅರಾಬಿಕ್ ಲೇಖಕ ಮಲಾಯೆ ಜಜೀರಿ ಕಾಫಿಯ ಚರಿತ್ರೆ ಮತ್ತು ಕಾನೂನಿಗೆ ಸಂಬಂಧಪಟ್ಟ ವಿವಾದಗಳ ಬಗ್ಗೆ ಒಂದು ಪುಸ್ತಕವನ್ನು ಸಂಪಾದಿಸಿದರು. ಈ ಪುಸ್ತಕದಲ್ಲಿನ ವಿವರದಂತೆ, ೧೫ ನೆಯ ಶತಮಾನದ ಯೆಮೆನ್ ದೇಶದ ಸೂಫಿ ಸಂತರು ರಾತ್ರಿ ಪ್ರಾರ್ಥನೆಯ ಸಮಯ ಎಚ್ಚರವಿರುವುದಕ್ಕಾಗಿ ಸರ್ವೇಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಕಾಫಿಯನ್ನು ಉಪಯೋಗಿಸುತ್ತಿದ್ದರು.

೧೬ ನೆಯ ಶತಮಾನದ ಕೊನೆಯ ಕಾಲಕ್ಕೆ ಈಜಿಪ್ಟ್ ನಲ್ಲಿದ್ದ ಯುರೋಪಿಯನ್ ರೆಸಿಡೆಂಟ್ ಒಬ್ಬರು ಅಲ್ಲಿ ಕಾಫಿಯ ಉಪಯೋಗವನ್ನು ದಾಖಲಿಸಿದರು. ಯುರೋಪಿನಲ್ಲಿ ೧೭ನೆಯ ಶತಮಾನದಿಂದ ಮುಂದಕ್ಕೆ ಕಾಫಿಯ ಉಪಯೋಗ ಜನಪ್ರಿಯವಾಯಿತು. ಈ ಕಾಲಕ್ಕೆ ಕಾನ್‍ಸ್ಟಾಂಟಿನೋಪಲ್ ಮತ್ತು ವೆನೀಸ್ ನಗರಗಳಲ್ಲಿ "ಕಾಫಿ ಹೋಟಲುಗಳು" ಆರಂಭವಾದವು. ಅಲ್ಲಿಂದ ಮುಂದಕ್ಕೆ ಯುರೋಪಿಯನ್ ದೇಶಗಳ ಮುಖಾಂತರ ಕಾಫಿಯ ಉಪಯೋಗ ಪ್ರಪಂಚದಾದ್ಯಂತ ಹರಡಿತು. 

ಕಾಫಿ ಮತ್ತು ಚಹಾ ಗಿಡಗಳಂತೆ, ಕೆಫೀನ್ ನ ಇನ್ನೊಂದು ಆಕರವಾದ ಕೋಲಾ ಬೀಜಗಳ ಉಪಯೋಗ ಸಹ ಪುರಾತನ ಕಾಲದಿಂದ ಪ್ರಚಲಿತದಲ್ಲಿದೆ. ಅನೇಕ ಪಶ್ಚಿಮ ಆಫ್ರಿಕದ ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಹಸಿವಿನ ನಿಯಂತ್ರಣಕ್ಕೆ ಮತ್ತು ಸುಸ್ತಿನ ನಿವಾರಣೆಗಾಗಿ ಇದನ್ನು ಜಗಿಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಕೋಲಾ ಸಸ್ಯದ ಉತ್ಪನ್ನಗಳನ್ನು ಕೋಕಾ ಕೋಲ ಮೊದಲಾದ ತಂಪು ಪಾನೀಯಗಳ ತಯಾರಿಕೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. 

ಕೋಕೋ ಬೀಜಗಳ ಉಪಯೋಗದ ಮೊದಲ ಪುರಾವೆ ದೊರಕುವುದು ಕ್ರಿ.ಪೂ. ೬೦೦ ರ ಮಾಯಾ ನಾಗರೀಕತೆಯ ಒಂದು ಮಡಕೆಯಿಂದ. ಮಾಯಾ ನಾಗರೀಕತೆಯಲ್ಲಿ ಚಾಕೊಲೇಟ್ ಅನ್ನು ಶೊಕೋಟಲ್ ಎಂಬ ಕಹಿ ಮತ್ತು ಮಸಾಲೆ-ಭರಿತ ಪೇಯದ ರೂಪದಲ್ಲಿ ಸೇವಿಸಲಾಗುತ್ತಿತ್ತು. ಈ ಪೇಯ ದಣಿವಿನ ನಿವಾರಣೆಗೆ ಸಹಾಯ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ನಂಬಲಾಗಿತ್ತು. ಇದು ಕೋಕೋ ಬೀಜಗಳ ಕೆಫೀನ್ ಮತ್ತು ಥಿಯೋಬ್ರೋಮೀನ್ ರಾಸಾಯನಿಕದ ದೆಸೆಯಿಂದ ಎಂದು ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ. 

ಶುದ್ಧ ಕೆಫೀನ್ ಅನ್ನು ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ ೧೮೧೯ ರಲ್ಲಿ ಬೇರ್ಪಡಿಸಲಾಯಿತು. ಇದನ್ನು ಸಾಧಿಸಿದವರು ಜರ್ಮನ್ ರಸಾಯನಶಾಸ್ತ್ರಜ್ಞ ಫ್ರೆಡೆರಿಕ್ ರುಂಜ್. 

ಪ್ರಪಂಚದಲ್ಲಿ ಒಟ್ಟು ವರ್ಷಕ್ಕೆ ೧,೨೦,೦೦೦ ಟನ್ ಗಳಷ್ಟು ಕೆಫೀನ್ ಸೇವನೆ ನಡೆಯುತ್ತದೆ. 

ಆಕರಗಳು
ಅತಿಸೇವನೆ
ಚರಿತ್ರೆ
ಕೆಫೀನ್ ನಶೆ