ヒドララジン
効能・効果
ヒドララジンは心臓に対して交感神経刺激作用（血圧反射機能）を持つので第一選択薬には採用されない。この刺激作用で心拍数と心拍出量が上昇し、冠血管疾患を有する患者の狭心症や心筋梗塞を誘発する。
ヒドララジンは血漿レニン濃度の上昇させ、体液貯留をもたらす。これらの望ましくない作用を防止するため、ヒドララジンは通常β遮断薬（プロプラノロール等）や利尿薬と併用される。ヒドララジンは重症高血圧の治療に用いられるが、本態性高血圧の第一選択薬ではない。しかし妊娠高血圧に対しては、メチルドパとの併用が第一選択とされている。
DNAメチル基転移酵素の阻害活性を有するため、骨髄異形成症候群の治療にも適用される。
ヒドララジンはアフリカ系米国人の心不全の治療に二硝酸イソソルビドと併用される。
副作用
重大な副作用には、SLE様症状（発熱、紅斑、関節痛、胸部痛等）、劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸、うっ血性心不全、狭心症発作誘発、麻痺性イレウス、呼吸困難、急性腎不全、溶血性貧血、汎血球減少、多発性神経炎、血管炎がある。
頻繁に見られる副作用（>10%）は、頭痛、頻脈、心悸亢進である。
1〜10%に見られる副作用としては、顔面潮紅、低血圧、狭心症症状、関節痛、抗核因子（ANF）試験陽性、胃腸障害、 下痢、嘔気、嘔吐、関節腫脹、筋肉痛、浮腫が知られている。
作用機序
ヒドララジンが動脈血管を拡張する作用機序は未だ明確ではない。ヒドララジンが一酸化窒素を生成して作用するためには血管内皮細胞が必須であり、従って細胞が生きているin vivo 環境でのみ作用が発現する。摘出された血管を用いたin vitro 実験では効果が現れない。
2004年に低酸素誘導因子の活性化が作用機序として提唱された。