フェノバルビタール
作用機序
GABAA受容体に作用し、中枢神経系における抑制系の増強により興奮を抑制する。作用の発現は遅く持続的である（長時間作用型）。
薬物動態学
バルビツール酸誘導体間で交差耐性が認められ、シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い。
フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である。なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている。
副作用
バルビツール酸系は治療域と毒性域が近く、過剰摂取時に致命的となりえるため、特に抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた。また、急速に耐性を生じ離脱を急速に進めた場合、交感神経系の過剰亢進によるけいれん大発作に注意が必要とされている。
日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により薬物依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている。
診療ガイドライン
2010年のてんかん治療ガイドラインにおいても、フェノバルビタールの優先度は低いため、第一選択の薬としては推奨されていない。中止の際には漸減が原則であり、急な中止は、けいれん重積を生じる。