pharmacologie clinique
Absorption des médicaments
Formes à libération prolongée
Les formes à libération prolongée sont conçues pour réduire la fréquence d'administration des médicaments à courte demi-vie d'élimination et à courte durée d'action. Ces formes limitent également les fluctuations de la concentration plasmatique du médicament, assurant un effet thérapeutique plus régulier tout en minimisant les effets secondaires. La vitesse d'absorption est réduite par enrobage des particules médicamenteuses avec de la cire ou une substance insoluble dans l'eau, par inclusion du médicament dans une matrice qui le libère lentement au cours du transit digestif ou par formation de complexes du médicament avec des résines échangeuses d'ions. L'essentiel de l'absorption de ces formes s'effectue au niveau du gros intestin. L'écrasement ou la détérioration d'un comprimé ou d'une gélule à libération prolongée est souvent dangereux. Les préparations à libération prolongée transdermiques sont conçues pour libérer le médicament pendant de longues périodes, voire pendant plusieurs jours. Les médicaments pour délivrance percutanée doivent présenter des caractéristiques appropriées au passage à travers la peau et être puissant, le taux de pénétration et la zone d'application étant limités. De nombreuses formes pour administration parentérale autre qu'IV ont été formulées pour assurer des concentrations plasmatiques de médicament prolongées. L'absorption des antibiotiques peut être augmentée en les utilisant sous forme de sel relativement insoluble (p. ex., la benzathine pénicilline G) injecté en IM. Pour d'autres médicaments, des suspensions ou des solutions dans des solvants non aqueux (p. ex., suspensions cristallines pour l'insuline) sont préparées pour retarder l'absorption. 