pharmacologie clinique
Excrétion des médicaments
Excrétion biliaire
Certains médicaments ainsi que leurs métabolites sont excrétés en grandes quantités dans la bile. Parce qu'ils sont transportés dans l'épithélium biliaire contre un gradient de concentration, un transport actif sécrétoire est indispensable. Lorsque les concentrations plasmatiques en médicament sont élevées, le transport sécrétoire peut atteindre une limite supérieure (transport maximum). Les substances qui ont des propriétés physicochimiques similaires peuvent entrer en compétition pour l'excrétion. Les médicaments ayant un poids moléculaire>300 g/mole et présentant des groupes polaires et des groupes lipophiles seront préférentiellement excrétés dans la bile; les molécules plus petites ne sont généralement excrétées qu'en quantités négligeables. La conjugaison, en particulier avec l'acide glucuronique, favorise l'excrétion biliaire. Dans le cycle entérohépatique, un médicament sécrété dans la bile est réabsorbé dans la circulation au niveau de l'intestin. L'excrétion biliaire n'élimine les médicaments de l'organisme que dans la mesure où le cycle entéro-hépatique est incomplet, quand une partie du médicament sécrété n'est pas réabsorbée par les intestins. 