augenkrankheiten
Bioverfügbarkeit des Arzneimittels
Introduction
Die Bioverfügbarkeit weist auf das Ausmaß und die Rate hin, mit der der aktive Teil (Arzneimittel oder Metabolit) in den großen Kreislauf gelangt und so am Wirkungsort zur Verfügung steht. Die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels wird weitgehend durch die Eigenschaften der Darreichungsform, die teilweise vom Design und der Herstellung abhängigen, bestimmt. Die Unterschiede hinsichtlich der Bioverfügbarkeit zwischen den unterschiedlichen Formulierungen eines Arzneimittels können klinisch signifikant sein. Es ist daher wesentlich zu wissen, welche Arzneimittelformulierungen äquivalent sind. Allerdings können sich die nichtwirksamen Bestandteile zwischen den Fertigprodukten unterscheiden.Chemische Äquivalenzbedeutet, dass Arzneimittel-Fertigprodukte die gleiche aktive Komponente in der gleichen Menge enthalten und gleiche aktuell gültige offizielle Standards erfüllen.Bioäquivalenzbedeutet, dass die Arzneimittel-Fertigprodukte zu äquivalenten Arzneimittelkonzentrationen in Plasma und Geweben führen, wenn sie dem gleichen Patienten mit demselben Dosierungsschema gegeben werden.Therapeutische Äquivalenzbedeutet, dass Arzneimittelprodukte zur gleichen therapeutischen Wirkung und gleichen unerwünschten Wirkungen führen, wenn sie dem gleichen Patienten mit demselben Dosierungsschema gegeben werden. Von bioäquivalenten Produkten wird erwartet, dass sie therapeutisch äquivalent sind. Therapeutische Nichtäquivalenz (z. B. mehr unerwünschte Wirkungen, geringere Wirksamkeit) wird gewöhnlich bei einer Langzeitbehandlung entdeckt, wenn Patienten, die auf eine Formulierung eingestellt sind, einen nichtäquivalenten Ersatz erhalten. Manchmal ist eine therapeutische Äquivalenz trotz unterschiedlicher Bioverfügbarkeit möglich. So ist beispielsweise der therapeutische Index (Verhältnis der minimalen toxischen Konzentration zum Median der wirksamen Konzentration) bei Penicillin so hoch, dass mäßige Unterschiede in der Plasmakonzentration, die auf Unterschieden in der Bioverfügbarkeit von Penicillinprodukten beruhen, gewöhnlich keinen Einfluss auf die Wirksamkeit und Sicherheit haben. Im Gegensatz dazu können Unterschiede in der Bioverfügbarkeit bei Arzneimitteln mit einem geringen therapeutischen Index zu einer wesentlichen therapeutischen Nichtäquivalenz führen. (Siehe auch Übersicht Pharmakokinetik .) 