klinische pharmakologie
Resorption des Arzneimittels
Formulierungen zur kontrollierten Freisetzung
Formulierungen zur kontrollierten Freisetzung werden entwickelt, um die Häufigkeit der Anwendung für Arzneimittel mit einer kurzen Eliminations-Halbwertszeit und Wirkungsdauer zu reduzieren. Diese Formulierungen begrenzen auch Schwankungen in der Plasmakonzentration des Arzneimittels und führen so zu einem einheitlicheren therapeutischen Effekt, während die unerwünschten Wirkungen minimiert werden. Die Resorptionsrate kann verlangsamt werden, indem Arzneimittelpartikel mit Wachs oder anderen wasserunlöslichen Materialien überzogen werden, indem sie in eine Matrix eingebettet werden, die das Arzneimittel während der Passage durch den Gastrointestinaltrakt freigibt, oder indem sie mit Ionenaustauscherharz komplexiert werden. Bei diesen Formulierungen erfolgt der Großteil der Resorption im Dickdarm. Ein Zerkleinern oder eine anderweitige Zerstörung einer kontrolliert freisetzenden Tablette oder Kapsel kann oftmals gefährlich sein. Transdermale Systeme zur kontrollierten Freisetzung werden entwickelt, um Arzneimittel über verlängerte Zeiträume hinweg freizusetzen, manchmal über mehrere Tage hinweg. Für eine transdermale Gabe müssen Arzneimittel geeignete Charakteristika hinsichtlich der Hautpenetrationseigenschaften sowie eine hohe Potenz haben, da die Penetrationsrate und die Applikationsfläche begrenzt sind. Viele nicht intravenöse parenterale Formulierungen werden entwickelt, um die Plasmakonzentration des Arzneimittels aufrecht zu erhalten. Die Resorption von Antibiotika kann verlängert werden, wenn sie in Form ihres relativ unlöslichen Salzes i.m. injiziert werden (z. B. Penicillin G, Benzathin). Für andere Arzneimittel werden Suspensionen oder Lösungen in nichtwässrigen Vehikeln entwickelt, um die Resorption zu verzögern (z. B. kristalline Suspensionen für Insulin). 