fármacos o sustancias
Selectividad del lugar de acción
Enzimas
En lugar de los receptores, algunos fármacos tienen como diana las enzimas, que son las encargadas de regular la velocidad a la que se producen las reacciones químicas. Los fármacos dirigidos a enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores). Por ejemplo, la lovastatina, un fármaco que reduce el nivel de colesterol, inhibe una enzima denominada HMG-CoA reductasa, que es fundamental en la producción de colesterol por el organismo. Un efecto adverso producido por el antibiótico rifampicina es la activación de las enzimas implicadas en el metabolismo de los anticonceptivos orales. Cuando una mujer que está tomando un anticonceptivo oral toma rifampicina de forma simultánea, el anticonceptivo es metabolizado (es decir, descompuesto en componentes inactivos) y eliminado del cuerpo con más rapidez de lo habitual, y por lo tanto puede ser ineficaz. 