pharmacologie clinique
Biodisponibilité des médicaments
Introduction
La biodisponibilité correspond à la vitesse et à l'importance du passage du principe actif (médicament ou métabolite) dans la circulation générale, gagnant ainsi le site d'action. La biodisponibilité d'un médicament dépend plus de sa forme galénique qui dépend à la fois de sa conception et de sa fabrication. Les différences de biodisponibilité entre diverses formulations pharmaceutiques d’un certain médicament peuvent avoir une importance clinique; par conséquent, la connaissance de la notion d'équivalence entre les formulations médicamenteuses est essentielle. L'équivalence chimiquese rapporte aux formes pharmaceutiques qui contiennent le même composé en quantité identique et satisfont aux normes officielles actuelles; cependant, les ingrédients inactifs dans les produits médicamenteux peuvent différer. Labioéquivalencese rapporte aux produits pharmaceutiques, qui, lorsqu'ils sont administrés au même patient selon le même protocole posologique, produisent des concentrations équivalentes du médicament dans le plasma et les tissus. L'équivalence thérapeutiquese rapporte aux produits pharmaceutiques, qui, lorsqu'ils sont administrés au même patient selon le même protocole posologique, produisent les mêmes effets thérapeutiques et indésirables. Il est logique de s'attendre à ce que les préparations bioéquivalentes soient équivalentes du point de vue thérapeutique. La non-équivalence thérapeutique (p. ex., plus d'effets indésirables, moins d'efficacité) est habituellement observée lors d'un traitement au long cours, lorsqu'on administre à un patient équilibré avec une préparation pharmaceutique donnée, un substitut qui n'est pas équivalent. Parfois, l'équivalence thérapeutique est possible malgré des différences de biodisponibilité. L'index thérapeutique (rapport entre la concentration toxique minimale et la concentration efficace médiane) de la pénicilline est tellement large que l'efficacité et la tolérance ne sont habituellement pas modifiées par les différences modérées de concentration plasmatique dues à des variations de la biodisponibilité dans les dérivés de la pénicilline. En revanche, pour les médicaments ayant un index thérapeutique relativement faible, les variations de la biodisponibilité peuvent entraîner une non-équivalence thérapeutique substantielle. (Voir aussi Revue générale de la pharmacocinétique .) 