trastornos gastrointestinales
Medicamentos para el tratamiento de la acidez gástrica
Bloqueantes H2
Estos fármacos (cimetidina, famotidina, que se presentan en formas IV y orales, y nizatidina, sólo en forma oral) son inhibidores competitivos de la histamina en el receptor H2, lo que inhibe la secreción ácida estimulada por gastrina y reduce en forma proporcional el volumen de jugo gástrico. También disminuye la secreción de pepsina mediada por histamina. En los Estados Unidos, la nizatidina, la famotidina y la cimetidina se venden sin receta. Los bloqueantes H2 se absorben bien en el tubo digestivo, con comienzo de acción a los 30 a 60 min de la ingestión y efectos máximos en el término de 1 a 2 h. La administración IV induce un comienzo de acción más rápido. La duración de acción es proporcional a la dosis y varía de 6 a 20 h. A menudo, deben reducirse las dosis en pacientes ancianos. En las Enfermedad ulcerosa péptica , la administración oral 1 vez al día de 800 mg de cimetidina, 40 mg de famotidina o 300 mg de nizatidina al acostarse o después de cenar durante 6-8 semanas es eficaz. Las úlceras gástricas pueden responder al mismo esquema continuado durante 8-12 semanas, pero como la secreción ácida nocturna es menos importante, la administración matutina puede tener igual o mayor eficacia. Los niños La ranitidina (un bloqueante H2 oral, IV y de venta libre) se ha dejado de comercializar en Estados Unidos y en muchos otros países debido a las concentraciones inaceptables deN-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano. Cimetidina y famotidina son alternativas y no contienen NDMA ni inhibidores de la bomba de protones. Con el uso prolongado, lacimetidinatiene efectos antiandrogénicos menores expresados como ginecomastia reversible y, con menor frecuencia, disfunción eréctil. Con todos los bloqueantes H2, se han comunicado alteraciones del sensorio, diarrea, erupción, fiebre medicamentosa, mialgias, trombocitopenia, y bradicardia sinusal e hipotensión después de la administración IV rápida, generalmente en<1% de los pacientes tratados, pero más a menudo en ancianos. Lacimetidinay en menor grado otros bloqueantes H2 interactúan con el sistema enzimático microsómico P ‑450 y pueden retrasar el metabolismo de otros fármacos eliminados a través de este sistema (p. ej., fenitoína, warfarina, teofilina, diazepam, lidocaína). 