pharmacologie clinique
Biodisponibilité des médicaments
Évaluation de la biodisponibilité
La biodisponibilité est usuellement évaluée par l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (voir figure Évolution des concentrations plasmatiques en fonction du temps, après une administration orale unique d'un médicament hypothétique ). La mesure la plus fiable de la biodisponibilité d'un médicament est l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps. L'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est directement proportionnelle à la quantité totale de médicament inchangée présente dans la circulation générale. Les produits médicamenteux peuvent être considérés comme bioéquivalents en quantité et en vitesse d'absorption si leurs courbes de concentrations plasmatiques sont pour l'essentiel superposables. La concentration plasmatique du médicament augmente avec le degré d’absorption; la concentration plasmatique maximum (le pic) est atteinte lorsque la vitesse d’élimination du médicament est égale à sa vitesse d'absorption. Les mesures de la biodisponibilité ne reposant que sur la concentration plasmatique maximale peuvent être erronées, car l'élimination du médicament débute dès son introduction dans le flux sanguin. Le temps de pic (lorsque la concentration de médicament dans le plasma est à son maximum) est l’index général le plus largement utilisé pour la vitesse d’absorption; plus l'absorption est lente, plus le temps mis pour atteindre le pic est long. Dans le cas des médicaments principalement excrétés sous forme inchangée dans l'urine, la biodisponibilité peut être évaluée en mesurant la quantité totale de médicaments excrétée après une seule administration. En principe, le recueil d’urine doit être fait sur une période correspondant à 7 à 10 demi-vies d'élimination pour obtenir une récupération complète du médicament absorbé. Après des administrations multiples, la biodisponibilité peut être évaluée en mesurant la quantité de médicament inchangée récupérée dans les urines des 24 heures à l'état stationnaire. 