gastrointestinale erkrankungen
Medikamentöse Magensäurebehandlung
H2 Blocker
Diese Medikamente (Cimetidin, Famotidin, verfügbar IV oder p.o., und Nizatidin, nur p.o. verfügbar) sind kompetitive Inhibitoren von Histamin am H2-Rezeptor, supprimieren damit die gastrinstimulierte Säurefreisetzung und vermindern proportional das Magensaftvolumen. Die histaminvermittelte Pepsinfreisetzung ist ebenfalls herabgesetzt. Nizatidin, Famotidin und Ranitidin sind in den USA ohne Rezept erhältlich. H2-Blocker werden direkt vom Gastrointestinaltrakt resorbiert und wirken schon 30–60 Minuten nach der Aufnahme mit einem Wirkungsmaximum nach 1–2 Stunden. Bei IV Gabe tritt die Wirkung rascher ein. Die Dauer der Wirkung ist der Dosis proportional und variiert zwischen 6 und 20 Stunden. Bei älteren Patienten sollte die Dosis häufiger reduziert werden. Bei Peptische Ulkuskrankheit ist eine einmalige tägliche orale Gabe von Cimetidin 800 mg, Famotidin 40 mg oder Nizatidin 300 mg, über 6–8 Wochen zur Nacht oder nach dem Abendessen gegeben, wirksam. Magengeschwüre sprechen auf das gleiche Behandlungsschema, das für 8–12 Wochen fortgesetzt wird, an, aber weil in dieser Situation die nächtliche Säuresekretion eine geringere Rolle spielt, ist die morgendliche Gabe genauso effektiv oder sogar wirksamer. Kinder Der H2-Blocker Ranitidin (oral, intravenös und rezeptfrei) wurde in den USA und in vielen anderen Ländern wegen inakzeptabler Konzentrationen vonN-Nitrosodimethylamin (NDMA), einem wahrscheinlichen Humankarzinogen, vom Markt genommen. Cimetidin und Famotidin sind Alternativen und enthalten weder NDMA noch Protonenpumpenhemmer. Cimetidinhat eine geringe antiandrogene Wirkung, die sich in einer reversiblen Gynäkomastie und weniger häufig bei Langzeitgabe als erektile Dysfunktion äußert. Veränderungen des mentalen Status, Diarrhö, Hautausschlag, medikamenteninduziertes Fieber, Myalgien, Thrombozytopenie, Sinusbradykardie und Hypotonie nach rascher intravenöser Verabreichung wurden für alle H2-Blocker berichtet; davon betroffen sind allgemein<1% der behandelten Patienten, ältere Patienten dagegen sind häufiger betroffen. Cimetidinund in geringerem Ausmaß auch andere H2-Blocker interagieren mit dem mikrosomalen Enzymsystem P-450 und können dadurch die Verstoffwechselung anderer Medikamente, die in diesem System eliminiert werden (z. B. Phenytoin, Warfarin, Theophyllin, Diazepam, Lidocain), beeinträchtigen. 