Arsfenamin
<s>Arsfenamin, takođe poznat kao Salvarsan ili jedinjenje 606, je lek koji je uveden početkom 1910-tih kao prvi efektivni tretman za sifilis, a isto tako je korišten za tretiranje tripanosomijaze.</s><s>Ovo organoarsensko jedinjenje je bilo privi moderni hemoterapeutski agens.</s>

<s>Istorija 
Lek je prvi sintetisao Alfred Bertheim 1907. godine u laboratoriji Paula Erliha.</s><s>Antisifilisno dejstvo ovog jedinjenja je otkrio Sahachiro Hata 1909, tokom testiranja hiljada novo sintetisanih organskih jedinjenja arsenika.</s><s>Erlih je formulisao teoriju da se testiranjem velikog broja jedinjenja može otkriti lek sa antimikrobnim dejstvom koji nije letalan za ljude.</s><s>Erlihov tim je započeo potragu za takvim „magičnim metkom“ među hemijskim derivatima opasno toksičnog leka atoksila.</s><s>Taj projekat je bio prvi organizovani timski poduhvat s ciljem biološke optimizacije vodećeg jedinjenja putem sistematskih hemijskih modifikacija, što je u osnovi skoro svog modernog farmaceutskog istraživanja.</s><s>Meta arsfenamina je bila bakterija Treponema pallidum, spiroheta koja uzrokuje sifilis.</s>

<s>Arsfenamin je originalno nazivan "606" pošto je bio šesti u šestoj grupi jedinjenja sintetisanih za testiranje.</s><s>Kompanija Hoechst AG ga je uvela u prodaju pod imenom Salvarsan 1910.</s><s>Salvarsan je bio prvi organski antisifilisni agens, i veliko poboljšanje u odnosu na neorganska jedinjenja žive koja su ranije korišćenja.</s><s>On je prodavan u obliku žutog, kristalnog, higroskopnog praha koji je bio veoma nestabilan na vazduhu.</s><s>To je znatno komplikovalo administraciju, pošto je bilo neophodno da se lek rastvori u nekoliko stotina mililitara distilovane, sterilne vode uz minimalno izlaganje vazduhu da bi se proizveo rastvor koji je podesan za ubrizgavanje injekcijom.</s><s>Neke od nuspojava su bile osipi i oštećenje jetre.</s><s>Rizici po život i telo pri primeni Salvarsana su pripisivani neadekvatnom rukovanju i administraciji.</s><s>Erlih, koji je marljivo radio na standardizaciji procesa, je pisao, "korak od laboratorije do bolesničkog kreveta ... je izuzetno težak i prepun opasnosti."</s>

<s>Erlihova laboratorija je razvila rastvornije (mada nešto manje efektivno) jedinjenje arsenika, Neosalvarsan (neoarsfenamin), koje se lakše pripremalo, i ono je postalo dostupno 1912.</s><s>Manje ozbiljne nuspojave kao što je mučnina i povraćanje su još uvek bile česte.</s><s>Dodatni problem je bio da su Salvarsan i Neosalvarsan morali da budu čuvani u zapečaćenim bočicama pod azotnom atmosferom da bi se sprečila oksidacija.</s><s>Ta arsenična jedinjenja su zamenjena u tretmanu sifilisa penicilinom 1940-tih.</s>

<s>Nakon napuštanja Erlihove laboratorije, Hata je doprineo paralelnim istraživanjima novih lekova u Japanu.</s>

<s>Struktura 
U pogledu molekulske strukture, za salvarsane se dugo smatralo da sadrže As=As dvostruku vezu, poput N=N veze u azobenzenu.</s><s>Međutim, 2005. godine jedna ekstenzivna maseno spektralna analiza je pokazala da salvarsan ima As-As jednostruke veze, a ne As=As dvostruke veze.</s><s>Isto tako je pokazano da je lek smeša koja se sastoji od ciklo-As3 i ciklo-As5 vrsta.</s>

<s>Vidite još 
 Dr. Erlihov magični metak, film iz 1940. o Erlihovom poduhvatu da se nađe lek za sifilis.</s>

<s>Reference</s>

<s>Literatura</s>

<s>Salvarsan.</s><s>Deutsches Kolonial-Lexikon (1920), Band III, S. 207.</s><s>HTML 
 Paul de Kruif: Mikrobenjäger, Neuauflage 1980 von „Microbe Hunters“, 1926/7 
 Fritz Sörgel et al.: Welche Berufsbezeichnung wird Ehrlichs Wirken gerecht.</s><s>In: Chemotherapie Journal.</s><s>Jg.</s><s>2004, Bd.</s><s>13, Nr.</s><s>4, S. 157–165.</s><s>PDF
 Nicholas C. Lloyd et al.: Salvarsan – The first chemotherapeutic compound.</s><s>PDF</s>

<s>Vanjske veze 
 Pharmazeutische Zeitung (11/2004): Paul Ehrlich – Von der Immunologie bis zu Salvarsan</s>

<s>Antibiotici
Organoarsenska jedinjenja
Fenoli
Amini
Sifilis</s>

