As with other G protein-coupled receptors, signalling by the μ-opioid receptor is terminated through several different mechanisms, which are upregulated with chronic use, leading to rapid tachyphylaxis.
Stejně jako u jiných receptorů spřažených s G-proteinem je signalizace u opioidního receptoru ukončena několika různými mechanismy, které jsou upregulovány chronickým užíváním, což vede k rychlé tachyfylaxi.