스타틴은 HMG-CoA 환원효소의 억제를 통해 세포내 콜레스테롤의 합성을 감소시키고, SREBP(Sterol regulatory element binding protein)의 역할을 촉진시킨다. 이를 통해 간세포 표면의 LDL 수용체의 발현이 증가하여 혈액 내 콜레스테롤이 적극적으로 제거된다 . 스타틴의 기본 구조는 디하이드록시헵탄산(dihydroxyheptanoic acid)과 지방친화성의 치환체를 지닌 고리 구조의 결합으로 이루어지며, HMG-CoA와 구조적으로 유사하여 HMG-CoA 환원효소에 스타틴이 경쟁적으로 결합할 수 있도록 작용한다. 이를 통하여 환원효소의 형태적인 구조가 변화되고 효소의 활성이 억제된다.
디하이드록시헵탄산과 지방친화성 치환체로 구성된 스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제해 세포내 콜레스테롤 합성을 감소시키고, SREBP의 역할을 촉진시켜 혈액 내 콜레스테롤을 제거한다.